こんな方におすすめ！
- 薬理学を学び始めの薬学2~3年生
- 薬学部1年の有機化学でIUPAC命名法を学習中の方
- 実習前の薬学4-5年生
- CBT対策中の薬学部4年生、国家試験対策中の6年生
薬の一般名と商品名の覚え方を紹介！
薬理学覚える事沢山ありますよね・・・💦
筆者も大学で薬理を勉強し始めた時はそうでした。専門用語とカタカナ羅列のオンパレード。 巷では、薬品名のゴロなんかが出回っていることからも、薬品名の暗記は薬学部における一つの壁になっているものと思われます。
薬学部の1年生の有機化学で初期に学ぶIUPAC命名法や化合物の慣用名。せっかく化学で学んだので薬理の暗記に活用してみませんか?
今回はDOAC(direct oral anticoagulants:直接的経口凝固薬)。こちらの名前の由来を化学構造や開発経緯の観点からご紹介しようかと思います！
名前の由来は化学構造から！
DOACは血液凝固因子の一つである第Ⅹa因子を阻害する事で血栓形成を抑制する薬剤です。Xa因子を阻害する薬剤に対して英語のXa blood coagulation factor antagonistから、-xabanが第Ⅹa因子阻害薬のステムになりました。
抗菌薬リネゾリドの類似構造を有するリバーロキサバン
抗菌薬リネゾリド(蛋白合成阻害薬)の構造類似体である事が名前の由来です。両者の構造を見比べて見ると母核は殆ど同様の構造で一部の置換基の構造のみ違う事がお分かりいただけるかと思います。
補足: 適応症によって1日1回と1日2回を使い分ける必要があるのが特徴
リバーロキサバンは基本1日1回投与ですが、静脈血栓症に使う時に限り初期3週間のみ1日2回投与を行います。
※主な適応は、心房細動に於ける血栓予防と静脈血栓症。
※2022年6月にリバーロキサバン2.5mg錠が下肢血行再建術施行後の末梢動脈疾患患者における血栓・塞栓形成の抑制に対してアスピリンと併用する事前提で追加されています。(それまで上記疾患に適応があるのは本記事の3剤のうちエドキサバンのみでした。)
東京都江戸川区で開発されたエドキサバン
エドキサバンですが、こちらの由来は開発された土地の地名から来ています。第一三共葛西研究開発センターで開発されたことからエドキサバンと名付けられました。
薬の由来の多くが化学構造であるのに対して本剤は開発された地名が由来になっています。今後開発される新薬で地名が由来の物などが出てこないか注目しておきたいですね！
1日1回の服用で血中濃度が安定しやすいのが特徴
エドキサバンはタンパク結合率が他2剤(リバーロキサバン・エドキサバン)に比べて低く分布容積が大きい傾向にあります。この為繰り返し投与に於いて半減期は他2剤と比べて大きな違いは無いのですが、ピークとトラフの差が少なく安定した薬物動態を示すと考えられます。
| 半減期 | 分布容積 | |
|---|---|---|
| リバーロキサバン | 約6時間 | 約60L |
| アピキサバン | 約6時間 | 約21L |
| エドキサバン | 約6時間 | 約107L |
化学構造から命名されたアピキサバン
ピラゾロピリジン環を構造中に含む事が名前の由来になります。主な用量は2.5mg~10mgと少なく、3剤の中でFxa因子との親和性が最も高い(高力価)と考えられます。その理由として、FxaのTrp210残基のインドール環がベンゼン環とピラゾロピリジン構造にπ-π相互作用をする事、アミド基の部分がGlu192残基と二本の水素結合を形成する事などが理由として考えられています。
※3剤の主な用量まとめ(年齢,腎機能,体重によって増減)
- エドキサバン: 30~60mg
- リバーロキサバン: 15~30mg
- アピキサバン: 2.5~10mg
オマケ 先発品名の由来も見てみよう！(実習対策に)
オマケコーナーとして先発品名にも触れてみます！というのも実習先では・・・
実習での調剤中・・・・
○○君(さん)
リクシアナって何の薬ですか?
リクシアナ??????
商品名だよな、何の薬なの・・・
せめて成分名が分かれば！
因みに余談ですが
実習中指導薬剤師の先生から
「○○は何の薬ですか?」って聞かれる事非常に多かったです。
なーんて事が非常に良く起こりました。ですので商品名の由来も見てみましょう！
| 一般名 | 先発品名 |
|---|---|
| イグザレルト | リバーロキサバン |
| リクシアナ | エドキサバン |
| エリキュース | アピキサバン |
イグザレルト(リバーロキサバン)
凝固因子第Xa因子を選択的かつ直接阻害することから、Xa に由来して、イグザレルト® Xarelto® と命名されたそうです。
リクシアナ(エドキサバン)
活性化血液凝固第X因子を選択的に阻害する作用機序を有して信頼できる抗凝固剤であることから、信頼を表す reliable と活性化血液凝固第X因子 activated coagulation factor X の略称である FXa より、リクシアナ® LIXIANA® と命名されたそうです。
エリキュース(アピキサバン)
“Elegant”と“Liquid”の合成語として命名され、“Equilibrium”（平衡）の意味を含む。事からエリキュースと命名されたそうです。
名前以外はご自身で調べてみましょう！
本記事には商品名の由来まで示しました。おそらくこれを読んだ方は
○○君(さん)
リクシアナって何の薬ですか?
確か一般名エドキサバンだよね！
注意点は~
と商品名と一般名を結び付けて理解する事は出来たはずです！
あとは上記の質問に対してどの様に答えるかなど考えておくのが良いかと思います！
参考ですが着眼点だけここに示しておきます
- 作用機序はどんな感じだっけ？
- 一般的な用法用量ってどれくらいだっけ?
- 併用してはいけない薬はどんなものがありますか?
- 患者さんへの説明は？
→新規処方の場合と継続処方の場合でそれぞれ考えてみると良いかな? - これらの薬飲んでる患者さんってどんな悩みがあると思いますか?
- 横紋筋融解症について患者さんにどの様に確認しますか?
今回取り扱った第Ⅹa因子阻害薬は患者背景(年齢・腎機能・体重)と適応症(主に3つ)によってそれぞれ細かく用法用量が決められています。
それぞれの比較と使い分けについて理解し把握しておく事は。処方監査や投薬指導を行う為に必須になります。
※第Ⅹa因子阻害薬の主な適応症3つ(添付文書より引用)
- 非弁膜性心房細動患者に於ける虚血性脳卒中及び全身性栓塞症の発症抑制
- 静脈血栓症(深部動脈血栓及び肺血栓塞栓症)の発症抑制
- 膝関節全置換術,股関節全置換術,股関節骨折手術施工患者における静脈血栓栓塞症の発症抑制
参考文系
医薬品の一般名の由来や開発エピソードに関する情報が盛りだくさんの図鑑です。もっと詳しく知りたい方には是非おすすめです！
薬理学は薬学部全学年について回る科目なので薬学生全般に凄くおすすめですが、特に1~2年生には是非読んで貰いたい一冊になります！それは有機化学でIUPACを学んでから日が浅い内に読むことでその後の時期で学ぶであろう薬理学に直接繋げて行く事が出来るようになるからです。
興味ある方は是非大学図書館や書店に足を運んでみてはいかがでしょう！
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